学術情報

PPARδ（β）とは

• peroxisome proliferator-activated receptor-δ（β）（ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体-δ（β））で転写因子PPARの1つ。
• PPARδとPPARβは同一物で、どちらかを記載する場合はPPARδとする（以下、PPARδと記載）。

多く発現する臓器・組織

• 発生の初期から発現しているが、組織特異性がなく広く分布している。
• PPARδが作用する中心的臓器は骨格筋と考えられている。
• 持続運動により骨格筋でのPPARδ発現が増加する。

作用

• 抗肥満
• インスリン抵抗性の改善
• 脂肪酸のβ酸化の亢進
• ミトコンドリアの増加

標的遺伝子

• • Lipoprotein lipase（LPL）
  • PGAR（FIAF/ANGPTL4）
  • Integrin-linked kinase（IDK）
  • 3-phosphoinositide-dependent kinase-1（PDK-1）
  • Ubiquitin C

など

内因性リガンド（内因性アゴニスト）

• プロスタサイクリン（PGI2）
• 多価不飽和脂肪酸（PUFA）：リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸など
• アラキドン酸由来物質：15-デオキシ-Δ12,14-プロスタグランジンJ2（15d-PGJ2）

外因性アゴニスト（外因性リガンド）

• GW501516（研究用試薬）
• GW0742（研究用試薬）

アンタゴニスト

• エイコサノイド：ロイコトリエンD4（LTD4）
• GSK3787（研究用試薬）